吡嗪酰胺片僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）一起用于治療結(jié)核病。那么，吡嗪酰胺片的詳細說明是什么呢？

[藥名]

通用名稱：吡嗪酰胺片

商品名稱:吡嗪酰胺片(華南)

英文名稱：PyrazinamideTablets

拼音全碼：BiAnPian(HuaNan)

吡嗪酰胺[主要成分]。

【性狀】本品為白片。

【適應癥/功能主治】本品僅對分枝桿菌有效，與鏈霉素、異煙肼、利福平、乙胺丁醇等其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

[規(guī)格型號]0.25g*100s

【用法用量】口服。成人常用量，結(jié)合其他抗結(jié)核藥物，每天15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每天最多2g，每周3次最多3g，每周2次最多4g。

[不良反應]發(fā)病率高：關(guān)節(jié)痛（由高尿酸血癥引起，常輕微，自限）；食欲不振、發(fā)熱、疲勞或虛弱、眼睛或皮膚黃染(肝毒性)、畏寒的發(fā)生率較低。

【禁忌】本品毒性大，不適合兒童使用。必須使用時，必須權(quán)衡利弊。

【注意事項】

1、對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏的患者也可能對本產(chǎn)品過敏。

2、對診斷的干擾：本產(chǎn)品可與硝基氰化鈉產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結(jié)果；增加丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨基轉(zhuǎn)移酶和血尿酸濃度測定值。

3、謹慎使用糖尿病、痛風或嚴重肝功能障礙。

4、血尿酸在本品治療過程中經(jīng)常增加，可引起急性痛風發(fā)作，必須進行血清尿酸測定。

5、本品還可采用間歇給藥法，每周2次，每次50mg/kg。

【兒童用藥】本品毒性大，不適合兒童使用。必須使用時，必須權(quán)衡利弊。

【老年病人用藥】遵醫(yī)囑。

【孕婦和哺乳期婦女用藥】孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月。如果他們對上述藥物中的任何一種都有耐藥性，并且對該產(chǎn)品可能敏感，他們可以考慮使用該產(chǎn)品。本產(chǎn)品屬于FDA妊娠用藥C類。

[藥物相互作用]1、本產(chǎn)品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度，降低上述藥物對痛風的療效。因此，為了控制高尿酸血癥和痛風，應調(diào)整劑量。2、與乙硫異煙胺結(jié)合可增強不良反應。3、當環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時，前者的血濃度可能會降低，因此需要監(jiān)測血藥濃度，以調(diào)節(jié)劑量。

[藥物過量]尚不清楚。

【藥理毒理】本品對人體結(jié)核桿菌具有良好的抗菌作用。在pH5~5.5時，殺菌效果最強，尤其是在酸性環(huán)境中生長緩慢的吞噬細胞中。體內(nèi)抑菌濃度為12.5μg/ml，達50μg/ml可殺死結(jié)核桿菌。結(jié)核桿菌在細胞內(nèi)的濃度比細胞外低10倍，在中性和堿性環(huán)境中幾乎沒有抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān)。吡嗪酰胺滲透到吞噬細胞中，進入結(jié)核桿菌體內(nèi)。菌體內(nèi)的酰胺酶使其去除酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸，起到抗菌作用。此外，吡嗪酰胺在化學結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，干擾脫氫酶，防止脫氫，阻礙結(jié)核桿菌對氧氣的使用，影響細菌的正常代謝，導致死亡。

【藥代動力學】口服后，在胃腸道內(nèi)迅速完全吸收。它廣泛分布在全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎和膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白質(zhì)結(jié)合率約為10%~20%?？诜?小時后，血藥濃度可達峰值，T1/2為9~10小時，肝腎功能下降時可延長。它主要在肝臟中代謝，水解成吡嗪酸，是抗菌活性代謝物，然后羥基化為無活性代謝物，通過腎小球過濾排泄。代謝物在24小時內(nèi)排出70%(其中吡嗪酸約33%)，3%以原形排出。血液透析4小時可降低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸可降低50%~60%。

【儲存】遮光，密封保存。

【包裝】每瓶100片。

36月【有效期】

【執(zhí)行標準】2010年版中國藥典二部

國藥準字H44020761[批準文號]

【生產(chǎn)企業(yè)】廣東華南藥業(yè)集團有限公司

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