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鹽酸特比萘芬片的藥代動力學(xué)會如何呢?

來源:金話筒醫(yī)藥 時間:2023-09-20 12:59:31 手機版

鹽酸特比萘芬片用于甲癬:絕大多數(shù)患者的療程為6周~三個月。由于甲狀腺生長正常,年輕患者可以縮短療程,因此除拇指(腳趾)甲狀腺外,不到3個月的治療可能就足夠了。那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動力學(xué)是什么呢?

鹽酸特比萘芬片的主要成分是鹽酸特比萘芬。其化學(xué)名稱為:(E)-N-(6.6-2甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸。

鹽酸特比萘芬片的藥理作用:鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺藥物。該產(chǎn)品能特別干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,阻礙真菌細(xì)胞膜形成過程中麥角鯊烯的環(huán)氧化反應(yīng),從而殺死或抑制真菌。

鹽酸特比萘芬片的藥代動力學(xué):據(jù)文獻報道,單次口服鹽酸特比萘芬250mg,血藥濃度達(dá)到峰值2小時,血漿濃度達(dá)到0.97ug/ml。該產(chǎn)品的吸收半衰期為0.8小時,分布半衰期為4.6小時,其生物利用度略受進食影響,但不需要調(diào)整劑量。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,能迅速通過真皮層擴散并集中在親脂角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可以分布在皮膚中,所以毛囊、頭發(fā)和多皮脂的皮膚可以達(dá)到相當(dāng)高的濃度。鹽酸特比萘芬可在治療前幾周進入甲板。生物轉(zhuǎn)化后的代謝物不具有抗真菌活性,主要從尿液中排出。其半衰期為17小時,在體內(nèi)無積累作用,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝腎功能不全的鹽酸特比萘芬清除率可能會降低,導(dǎo)致血藥濃度升高。

鹽酸特比萘芬片耐受性好,副作用輕至中度,常為一過性。最常見的是胃腸道癥狀(腫脹、食欲不振、惡心、輕度腹痛和腹瀉)或輕度皮膚反應(yīng)(皮疹、蕁麻疹等)。).一些嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)病例(如Stevens-Johnson綜合性和中毒性表皮壞死松解)已被報道,如果出現(xiàn)進行性皮疹,應(yīng)停藥。罕見的味覺變化,包括缺乏味覺,可以在停藥后幾周內(nèi)恢復(fù)。肝膽功能不全發(fā)生在極少數(shù)情況下。雖然不確定是否是本品造成的,但如果發(fā)生上述情況,應(yīng)停用本品。有報道稱,極少數(shù)患者尿中紅細(xì)胞增多或中性白細(xì)胞減少。

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